Modèle théorique illustrant les mécanismes d'action des anesthésiques locaux (AL) au niveau
moléculaire
Figure 3 :
Modèle théorique illustrant les mécanismes d'action des anesthésiques locaux (AL) au niveau moléculaire. La séquence primaire (A) de la sous-unité du canal sodique contient quatre zones répétitives, renfermant chacune six à huit séquences d'acides aminés formant une structure hélicoïdale. Les hélices s'agglomèrent par quatre en une structure symétrique (B). Une coupe de la structure III (C) montre le mécanisme présumé d'ouverture et de fermeture du canal sodique. Au repos, l'hélice c et l'hélice d forment une bande chargée positivement. Les charges sont stabilisées par la bande chargée négativement de l'hélice g. La dépolarisation membranaire active le canal en poussant l'hélice g vers l'intérieur et l'hélice d vers l'extérieur. II en résulte une mobilisation de l'hélice c qui a pour effet d'ouvrir le canal. La liaison de l'AL au récepteur s'oppose à ces modifications et bloque la dépolarisation, comme schématisé sur la conformation dite " de repos " (d'après [25]).